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片仔癀由于是国家保密配方，很多成分都没有向公众公开。目前仅公开了：三七、牛黄、蛇胆、麝香这四味名贵中药。上述各味中药与其它药合理配伍，使间产生复杂的生物化学反应，使片仔癀具有清热、凉血化瘀、消肿止痛的作用，而这些功效远非上述四味药品单纯合并的功效所能相比。片仔癀除了在肝炎、肿瘤，消除无名高热及肿毒、促进手术刀口愈合等方面疗效显著外，还具有保肝护肝、防酒醉、清热降火和美容养颜等独特功效。
片仔癀能增加肝细胞中重要信号传导途径(表达因子)的反应元素的表达。说明片仔癀具有影响这些传递信号途径的能力而产生保肝作用。手术后病人及软组织损伤，促进愈合，提高人体。在临床实践中，发现部分骨科病人使用片仔癀可代替麻醉用药，同时促进伤口愈合，减少伤口分泌物及减轻伤口皮缘的作用。临床观察发现片仔癀具有提高人体免疫功能，调整手术后免疫系统的功能。
清热类中药，可诱导人体产生热休克蛋白(HSP70)，诱导机体的CD4+细胞毒T淋巴细胞(CTL)、CD8+CTL，从而起到对肿瘤细胞的特异性杀伤作用，而片仔癀为很好的清热药，其用于癌症也是基于此。